ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гастропротекторное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Повышает синтез простагландина, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие.
Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция низкая - 3-5% от введенной дозы (до 5% дисахаридного компонента и менее 0.02% алюминия). Выводится через кишечник - 90% в неизмененном виде; незначительное количество сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.
ПОКАЗАНИЯ
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, связанные с приемом НПВС; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва.
Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь взрослым по 0.5-1 г 4 раза/сут или по 1 г утром и вечером, или по 2 г 2 раза/сут за 1 ч до еды и перед сном. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Средняя продолжительность лечения язвенной болезни составляет 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель. Детям - по 0.5 г 4 раза/сут.
У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме доза сукральфата может быть уменьшена.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота, сухость во рту, гастралгия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в области поясницы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелые нарушения функции почек, дисфагия или непроходимость ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к сукральфату.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата.
При почечной недостаточности необходим контроль концентраций алюминия и фосфатов в сыворотке.
Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия алюминия.
Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания.
Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно уменьшение их антикоагулятной активности (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении уменьшается абсорбция противомикробных средств производных фторхинолона.
При одновременном применении снижается абсорбция амитриптилина, что может привести к уменьшению его клинической эффективности.
Полагают, что при одновременном применении возможно образование хелатных комплексов с сукральфатом амфотерицина B, колистина сульфата, тобрамицина, что может привести к уменьшению их противомикробной активности.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение абсорбции дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении возможно небольшое уменьшение абсорбции кетоконазола и флуконазола.
При одновременном применении с левотироксином заметно уменьшается эффективность левотироксина.
При одновременном применении с сукральфатом наблюдались небольшие изменения фармакокинетики теофиллина. Полагают также, что возможно значительное уменьшение абсорбции теофиллина из лекарственных форм с замедленным высвобождением.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение абсорбции тетрациклина.
При одновременном применении уменьшается абсорбция фенитоина, сульпирида.
Описан случай уменьшения концентрации хинидина в плазме крови при одновременном применении с сукральфатом.
При одновременном применении нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина, ранитидина, роксатидина.
|