Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ составляет около 60%. Прием с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения C_max.

Метаболизируется в печени, ЖКТ, во внесосудистой ткани путем гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. T_1/2 хинаприлата составляет примерно 3 ч. Выводится почками - 61% и через кишечник - 37%.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами).

Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза - 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда - до 80 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2.5 мг, поддерживающая доза - 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда - до 40 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 20 мг, суточная - 80 мг.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко - парестезии, нарушения настроения и сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита); редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко - протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).

Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: редко - импотенция.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: редко - алопеция.

Прочие: редко - мышечные спазмы.

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м²), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При установленной беременности его следует немедленно отменить.

Хинаприл выделяется с грудным молоком.

Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печеночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты. При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия необходим регулярный контроль уровня калия в крови.

Во время лечения хинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, т.к. повышен риск возникновения анафилактических реакций.

В период применения хинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема хинаприла.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, а также при переходе на другие препараты.

При одновременном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда, препаратами, взаимодействующими с магнием возможно уменьшение абсорбции антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов, взаимодействующих с магнием, т.к. хинаприл содержит большое количество магния.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами взаимно усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы диуретика) проявляется, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта хинаприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффективности хинаприла.

При одновременном применении с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатиками, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины) или эстрамустином могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека.

При одновременном применении с хинаприлом возможно усиление действия этанола.