ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат золота с противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия, вероятно, связан с влиянием на иммунные процессы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь ауранофин неполностью всасывается из ЖКТ, абсорбция золота составляет около 25%. Золото, высвобождающееся из ауранофина, связывается с белками плазмы и с эритроцитами. Через 2-3 месяца лечения Css золота в крови составляет около 0.7 мкг/мл. В равновесном состоянии средний конечный T1/2 составляет 26 сут, а биологический T1/2 - 81 сут. Задержка золота в тканях и общая кумуляция меньше, чем при в/м введении золота. Золото из ауранофина пенетрирует в синовиальную жидкость.
Большая часть дозы ауранофина выводится с калом в связи с низкой абсорбцией из ЖКТ. Около 60% абсорбировавшегося золота из ауранофина выводится с мочой, оставшаяся часть - с калом.
ПОКАЗАНИЯ
Базисная терапия ревматоидного артрита.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Взрослым - по 6 мг/сут (в 1 или 2 приема). При клинической неэффективности приема в течение 3 мес доза может быть увеличена до 9 мг/сут, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 мес, лечение следует прекратить.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит; редко - нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения; очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нарушение функции почек.
Прочие: конъюнктивит; редко - аллергические реакции в виде кожной сыпи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Прогрессирующие заболевания почек; заболевание печени в активной фазе; указания в анамнезе на нарушения костномозгового кроветворения; аплазия костного мозга; тяжелые заболевания крови; тяжелые хронические формы дерматита; указания в анамнезе на некротический энтероколит, обусловленный действием золота; указания в анамнезе на легочный фиброз, обусловленный действием золота; беременность, период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к препаратам золота, повышенная чувствительность к препаратам тяжелых металлов.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом терапии ауранофином следует провести следующие лабораторные исследования: уровень гемоглобина, количество тромбоцитов, активность печеночных трансаминаз, концентрация мочевины, креатинина, количество белка в моче. В течение 1-го года лечения необходимо каждый месяц проверять картину периферической крови и количество белка в моче. В течение 2-го года лечения эти исследования можно проводить каждые 2-3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут следует прекратить применение.
|