ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Комплексообразующее соединение. Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Дефероксамин может связывать железо, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и гемосидерина, а также связывать алюминий, находящийся в тканях. Образующиеся при этом соединения выводятся с мочой, что приводит к уменьшению патологических отложений железа и алюминия в тканях.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Дефероксамина мезилат плохо всасывается из ЖКТ. После парентерального введения дефероксамин формирует комплексные соединения (хелаты) с ионами металлов, которые затем выводятся с мочой. Они также метаболизируются, преимущественно в плазме. Комплексное соединение дефероксамина с железом выводится с мочой и с желчью.
ПОКАЗАНИЯ
Трансфузионный гемосидероз (особенно при талассемии и других хронических анемиях). Острое отравление препаратами железа (в составе комбинированной терапии). Проведение диагностического теста для определения патологических отложений железа или алюминия.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Точная доза и способ введения определяются индивидуально, причем во время терапии дозу необходимо пересматривать. Для большинства пациентов суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела. Более высокие дозы следует применять только в том случае, когда ожидаемый положительный результат превышает потенциальный риск, связанный с нежелательными побочными эффектами.
При остром отравлении препаратами железа вводят в/м в начальной дозе 1 г. При необходимости возможны повторные введения, при этом суточная доза не должна превышать 6 г. В/в введение в тех же дозах (медленная инфузия) применяют только в случае тяжелого состояния пациента (коллапс).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головокружение, судороги; при применении в высоких дозах и/или длительном лечении возможны снижение остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, нарушения цветовосприятия, развитие катаракты, снижение слуха (в диапазоне высоких частот).
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, диарея, нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: аллергические кожные реакции, нарушения функции почек, тромбоцитопения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
I триместр беременности, повышенная чувствительность к дефероксамину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению в I триместре беременности. При применении дефероксамина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, выведение комплекса дефероксамина с железом у этих пациентов можно увеличить путем проведения гемодиализа.
При применении в высоких дозах и/или длительном лечении показано регулярное проведение осмотров окулиста и аудиометрии.
Дефероксамин не связывает железо в гемоглобине, миоглобине, трансферрине и железосодержащих ферментах (цитохромы, каталазы, пероксидазы). Дефероксамин не показан для лечения первичного гемохроматоза, поскольку методом выбора при данной патологии является флеботомия.
Дефероксамин может окрашивать мочу в красновато-коричневый цвет.
|