ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, ольмезартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы ольмезартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
При применении ольмезартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся ольмезартана медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax ольмезартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание ольмезартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между ольмезартаном и варфарином). Ольмезартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции ольмезартана не отмечено.
ПОКАЗАНИЯ
Эссенциальная артериальная гипертензия.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Принимают внутрь, ежедневно. Начальная доза - 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной - 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: вертиго, головокружение, головная боль, астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание).
Со стороны дыхательной системы: бронхит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в спине, боль в костях, судороги мышц, миалгия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, периферические отеки.
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Обструкция желчных путей, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст младше 18 лет.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени.
С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
В случае предшествующей интенсивной терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты, при диарее и/или рвоте, то после приема первой дозы возможно развитие артериальная гипотензии в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения ольмезартана медоксомилом.
Следует с осторожностью применять ольмезартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять ольмезартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении ольмезартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать при применении у пациентов, управляющих транспортными средствами или/и занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении ольмезартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении ольмезартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.
После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности ольмезартана медоксомила.
При одновременном применении ольмезартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении ольмезартана медоксомил с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).
|