ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате этого происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii фуразидин, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
В отношении большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с этим улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны активизируют иммунную систему организма: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Фуразидин в терапевтических дозах стимулирует лейкопоэз.
Резистентность к фуразидину развивается медленно и не достигает высокой степени.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизируется в незначительной степени (<10%).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
ПОКАЗАНИЯ
Для приема внутрь: урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит); гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; тяжелые инфицированные ожоги; с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Для наружного и местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Принимают внутрь после еды. Взрослым - по 50-100 мг 3 раза/сут, детям старше 3 лет - по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней. Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) - 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.
Применяют наружно 2-3 раза/сут для промывания ран или смачивания перевязочного материала.
Применяют местно 2-3 раза/сут в виде полосканий полости рта и глотки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 4 лет; повышенная чувствительность к фуразидину и другим нитрофуранам.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов фуразидин запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
С осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При комбинации фуразидина с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами повышается риск угнетения кроветворения (не следует применять одновременно).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами применять препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
|