НПВС. Антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ, в результате этого блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается из верхнего отдела тонкой кишки. C_max в плазме крови достигается в среднем через 3 ч после приема препарата внутрь.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится почками как в неизмененном виде, так и виде метаболитов.

T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, для метаболитов - около 3 ч.

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

— профилактика повторного инфаркта миокарда;

— нестабильная стенокардия;

— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);

— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Таблетки следует принимать внутрь, перед приемом пищи, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

При подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 100-200 мг/сут (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).

Для профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 50-100 мг/сут.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований, при нестабильной стенокардии - 100 мг/сут.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфорация), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагический диатез;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;

— "аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

— почечно-печеночная недостаточность;

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии; при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических реакций на другие препараты; во II триместре беременности, при сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат противопоказан к применению при беременности в I и III триместрах.

Применение салицилатов в высоких дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, врожденные пороки сердца).

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки соотношения риска и пользы.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения препарата или назначения его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Пациент должен применять препарат после консультации врача.

Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Следует учитывать, что при применении ацетилсалициловой кислоты во время и после хирургических вмешательств может развиться кровотечение различной степени выраженности.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах отмечается гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует учитывать, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижается, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Аспината Кардио на продолжительность жизни.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Передозировка ацетисалициловой кислоты особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств:

— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

— тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);

— дигоксина за счет снижения его почечной экскреции;

— гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;

— вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом.

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая выведение салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.