Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

Хлоропирамина гидрохлорид - хлорированный аналог трипеленамина (пирибензамина) - это классический антигистаминный препарат, принадлежащий к группе этилендиаминовых антигистаминных препаратов.

Оказывает антигистаминное и м-холиноблокирующее действие, обладает противорвотным эффектом, умеренной спазмолитической и периферической холиноблокирующей активностью.

Терапевтический эффект хлорпирамина развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и продолжается минимум 3-6 ч.

Всасывание

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

Хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится в основном почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых.

— крапивница;

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— сывороточная болезнь;

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— конъюнктивит;

— контактный дерматит;

— кожный зуд;

— острая и хроническая экзема;

— атопический дерматит;

— пищевая и лекарственная аллергия;

— аллергические реакции на укусы насекомых.

Таблетки

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 25 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут (75-100 мг/сут).

Детям препарат назначают в следующих дозах:

Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

Раствор для в/м и в/в введения

В/в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача.

Взрослым рекомендуемая суточная доза - 1-2 мл (1-2 ампулы) в/м.

Детям рекомендуются следующие начальные дозы:

Дозу можно осторожно повышать в зависимости от реакции пациента и наблюдаемых побочных эффектов. Однако доза никогда не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

При тяжелом течении аллергии лечение следует начинать с осторожной медленной в/в инъекции, после чего продолжать в/м инъекции или прием препарата внутрь.

Особые группы пациентов

Пожилые, истощенные больные: применение препарата Супрастин^® требует особой осторожности, т.к. у этих больных антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость).

Пациенты с нарушением функции печени: может потребоваться уменьшение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.

Пациенты с нарушением функции почек: может потребоваться изменение режима приема препарата и уменьшение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выводится почками.

Побочные эффекты возникают, как правило, крайне редко, носят временный характер и проходят после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, потеря или повышение аппетита, боль в эпигастрии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, аритмия (не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приемом препарата).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация.

При возникновении любого из перечисленных выше эффектов, следует прекратить прием препарата и немедленно обратится к врачу.

— острый приступ бронхиальной астмы;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— новорожденные дети (доношенные и недоношенные);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы, при нарушениях функции печени и/или почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, у пациентов пожилого возраста.

Не было проведено адекватных и хорошо контролируемых исследований применения антигистаминных препаратов при беременности. Поэтому применение препарата у беременных женщин (особенно в I триместре и на последнем месяце беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

При сочетании с ототоксическими препаратами Супрастин^® может маскировать ранние признаки ототоксичности.

Заболевания печени и почек могут потребовать изменения (снижения) дозы препарата, в связи с чем пациент должен информировать врача о наличии у него заболевания печени или почек.

Прием препарата на ночь может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Супрастин^® может усилить действие этанола на ЦНС, в связи с чем во время приема препарата Супрастин^® следует избегать употребления алкогольных напитков.

Каждая таблетка содержит 116 мг лактозы моногидрата. Это количество может вызвать нежелательные реакции у пациентов с дефицитом лактазы или редкими нарушениями обмена веществ - галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат, особенно в начальном периоде лечения, может вызывать сонливость, утомляемость и головокружение. Поэтому в начальном периоде, длительность которого определяется индивидуально, запрещается вождение транспортных средств или выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. После этого степень ограничения на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Симптомы: галлюцинации, беспокойство, атаксия, нарушение координации движений, атетоз, судороги; у детей раннего возраста - возбуждение, тревожность, сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки, покраснение лица, синусовая тахикардия, задержка мочи, лихорадка, кома; у взрослых - лихорадка и покраснение лица наблюдаются непостоянно, после периода возбуждения следуют судороги и послесудорожная депрессия, кома.

Лечение: в период до 12 ч после приема препарата - промывание желудка (следует учитывать, что опорожнению желудка препятствует антихолинергический эффект препарата), назначение активированного угля, контроль параметров АД и дыхания, проведение симптоматической терапии, при необходимости - реанимационные мероприятия. Специфический антидот неизвестен.

Препарат с осторожностью следует применять с седативными препаратами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками, т.к. при одновременном применении эффекты этих средств могут усилиться.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.