Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), ;Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella septica, Proteus mirabilis, Vibrio cholerae; прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacter pylori,.Borrelia burgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной, активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг С_max в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 3.5-5 мкг/мл. T_1/2 - 1-1.5 ч.

Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких .концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза: В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек (менингит) амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация в спинномозговой жидкости достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.

Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%.

При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) T_1/2 увеличивается до 8.5 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);

— инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, неосложненная гонорея);

— гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);

— абдоминальные инфекции (холангит, холецистит, энтероколит, перитонит);

— кишечные инфекции (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, шигеллез);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в т.ч. стоматологических);

— прочие (лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз)), менингококковая инфекция.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 капсуле 3 раза/сут, строго соблюдая интервал между приемами в 8 ч. При высоких дозах допускается прием 2 раза/сут, интервал между приемами - 12 ч. Капсулу запивать 0.5 -1 стаканом воды.

Взрослые

Стандартный режим дозирования: по 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.

При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Курс лечения 5-12 дней; устанавливается индивидуально. Как и при применении других антибиотиков, лечение рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (за исключением гонореи), гинекологические инфекции (без лихорадки), абдоминальные инфекции: применяется стандартный режим дозирования.

Инфекции нижних дыхательных путей: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Острые неосложненные инфекции мочеполового тракта: рекомендуется краткосрочная высокодозная терапия: 2 приема по 3 г амоксициллина с интервалом 10-12 ч.

Гонорея (острая неосложненная): 3 г - однократно (в комбинаций с пробенецидом).

Женщинам рекомендуется повторный прием указанной дозы, поскольку возможен множественный характер поражения (шейка матки, уретра, прямая кишка) и восходящий воспалительный процесс с переходом на органы малого таза.

Кишечные инфекции (кроме сальмонеллоносительства), гинекологические инфекции сопровождающиеся лихорадкой: по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

Сальмонеллоносителъство: по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 0.75-1 г 2 раза/сут.

Эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в т.ч. стоматологических): однократно, 3 г за 1 ч до вмешательства.

При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией - однократно, 3 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.

Лептоспироз: по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

Пожилые пациенты: при сохранной выводящей функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при тяжелых нарушениях следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата.

При КК более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10-30 мл/мин - максимальная суточная доза амоксициллина составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза/сут); при КК менее 10 мл/мин и для больных находящихся на перитонеальном диализе - 500 мг (по 250 мг 2 раза/сут).

Дети старше 5 лет

Режим дозирования антибактериальных препаратов назначается лечащим врачом, в соответствии с локализацией и тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя; доза рассчитывается - на килограмм веса ребенка. Амоксициллин в лекарственной форме - капсулы.(250 мг и 500 мг) в детской практике применим, если показано назначение препарата в суточной дозе не менее 500 мг (по 250 мг 2 раза/сут).

Стандартный режим дозирования

При массе тела менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, при тяжелом течении - 50 мг/кг/сут так же в 3 приема.

При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина, составляет 40-90 мг/кг/сут, разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).

При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.

Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Специальные рекомендации разработаны для показаний:

Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

Острый средний отит: при тяжелом течении и, рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза/сут, всего 2 дня.

Профилактика .эндокардита: однократно, 1.5 г за 1 ч до вмешательства.

При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией -.однократно, 1.5 г за 4 ч до операции. При необходимости повторный прием спустя 6 ч.

Дети с нарушениями функции почек

При КК более 30 мл/мин коррекции режима-дозирования не требуется; при КК 10-30 мл/мин - интервал между приемами увеличить до 12 ч (соответствует приему 2/3 обычной дозы); при КК менее 10 мл/мин - интервал между приемами увеличить до 24 ч (соответствует приему 1/3 обычной дозы).

Важно! Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами - 8 ч (при режиме приема 3 раза/сут) или 12 ч (при режиме приема 2 раза/сут).

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, нарушение вкусового восприятия, сухость во рту, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, "черный волосатый" язык, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, холестатическая желтуха, острый гепатит, псевдомембранозный/геморрагический колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), увеличение времени свертываемости, крови и протромбинового времени, окрашивание (желтый, коричневый или серый налет) зубов, чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами).

Побочные реакции при комбинированной терапии

При тройной терапии язвенной болезни - амоксициллин/кларитромицин/лансопразол: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.

При двойной терапии язвенной болезни - амоксициллин/лансопразол: диарея, головная боль.

При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты, которые входят в состав комбинированной терапии.

— аллергический диатез;

— бронхиальная астма;

— поллиноз;

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— печеночная недостаточность;

— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

— период лактации;

— детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

В период лактации (грудного вскармливания) амоксициллин применять с осторожностью.

Перед назначением амоксициллина, как и всех пенициллинов, необходимо тщательно собрать анамнез на предмет аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики, с учетом возможных перекрестных реакций.

С целью предупреждения аллергических реакций допускается превентивное назначение антигистаминных средств.

При одновременном применении эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. При одновременном приеме с антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинбвого времени. Следует проводить соответствующий мониторинг и, возможно, коррекцию (снижение) дозы антикоагулянта.

С целью предупреждения развития кристаллурии препарат следует запивать относительно большим количеством воды (0.5-1 стакан). Соблюдать данную рекомендацию особенно важно пациентам с исходной олигурией.

Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.

Не рекомендуется применять амоксициллин при инфекционном мононуклеозе и при подозрении на него, поскольку препарат может вызвать эритематозную кожную сыпь, что усугубляет симптомы заболевания/затрудняет диагностику.

Не рекомендуется применять амоксициллин перорально (внутрь) при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При развитии легкой диареи на фоне амоксициллина следует избегать противодиарейных препаратов, тормозящих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. Тяжелая. диарея (жидкий, водянистый, зеленоватого, цвета стул с резким, гнилостным запахом, с примесью крови) в сочетании с лихорадкой и схваткообразными болями в животе является симптомом редкого, но потенциального опасного осложнения антибиотикотерапии - клостридиозного псевдомембранозного колита, и требует интенсивного лечения, в связи с чем при появлении указанных жалоб необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.

Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.

Пробенецид, конкурируя за путь выведения; замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин).

Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.

При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.

Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору,способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых .антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений "прорыва".

Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.

При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты, (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.