Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция.

В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает; возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, C_max в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени.

T_1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией: npи КК ниже 35 мл/мин/1.73 м² T_1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м² - более 27 ч (необходимо уменьшение доз).

Выводится в ходе; гемодиализа.

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;

— нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Препарат принимают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз/сут. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия и синусовая тахикардия

Начальная доза 50 мг/сут. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг/сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг 1 раз/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходимо коррекция режима дозирования . При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м² (нормальное значение составляют 100-150 мл/мин/1.73 м²) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития артериальной гипотензии. У пожилых больных начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Назначение более 1 раза/сут нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение AV-проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

появлением симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение.

Со стороны ЦНС: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парастезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, бронхоспазм, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получавших инсулин), гипотиреоидное состояние.

Кожные реакции: крапивница, дерматиты, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: обратимая алопеция, боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

— повышенная чувствительность к препарату;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II или III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла;

— синоаурикулярная блокада;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности; стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);

— период лактации;

— одновременный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в I триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в III триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение Атенолола в период беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, т.к. бета-блокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.

Возраст до 18 лет - эффективность и безопасность препарата не установлены.

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение β₂-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 ч после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмии, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или в/в введение бета₂-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV-проводимости, брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применять), при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделейбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

При одновременном применении Атенолола и инсулина (или пероральных гипогликемических средств) возможно усиление их гипогликемизирующего действия.

Одновременный прием атенолола с антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению гипотензивного эффекта. При приеме атенолола с верапамилом (или дилтиаземом) происходит взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и НПВП, ГКС.

При совместном назначении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.

При одновременном назначении с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца, нифедипин - может привести к значительному снижению АД.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, снижается эффективность атенолола.

Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

При прекращении комбинированного применения атенолола и. клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Совместное применение атенолола с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном приеме с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтического эффекта.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV-проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пролонгирует действие неполяризующих миорелаксантов и антикоагуляционный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.