Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
ПОКАЗАНИЯ
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— вегето-сосудистая дистония;
— легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
— расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
— воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Мексиприм назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью пациента к препарату.
В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения тревожных расстройств, вегето-сосудистой дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 2-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - сонливость, аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).
Лечение: симптомы, как правило исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется нитразепам в дозе 10 мг, оксазепам в дозе 10 мг или диазепам в дозе 5 мг.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Мексиприм совместим с психотропными препаратами.
При совместном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексиприм уменьшает токсическое действие этанола.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
|