Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

После в/м введения 750 мг C_max достигается через 15-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г C_max достигается через 15 мин, составляет в среднем 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно. Связывание с белками плазмы - 33-50%.

Терапевтические концентрации создаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

T_1/2 при в/м и в/в введении - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

— дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит);

— мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия);

— кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид);

— костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

— органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);

— сепсис;

— менингит;

— гонорея;

— болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

В/в или в/м.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения -дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза/сут. Средняя суточная доза - 3-6 г.

При гонорее - внутримышечно 1500 мг однократно (только в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в по 3 г каждые 8 ч.

При инфекции костей и суставов - по 1500 мг каждые 8 ч.

При операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - в/в 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии в/в или в/м по 1500 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием цефуроксима в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь в соответствующих дозировках.

При обострении хронического бронхита назначают в/в или в/м по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием цефуроксима в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь в соответствующих дозировках.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750-1500 мг каждые 8 ч, при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг каждые 24 ч.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают по 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Применение у детей

Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения; при бактериальном менингите - 100 мг/кг/сут.

Детям старше 3 месяцев назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. При тяжелых и жизненноугрожающих инфекциях могут использоваться дозы 100 мг/кг/сут (но не превышающие дозу у взрослых). В случае бактериального менингита используются высокие дозы 200 - 240 мг/кг/сут в/в, разделенные на равные дозы, которые вводятся каждые 6-8 ч.

При инфекции костей и суставов - 150 мг/кг/сут, разделенные на равные дозы, которые вводятся каждые 8 ч.

При нарушении функции почек кратность введения должна соответствовать кратности применения препарата у взрослых с сопутствующей почечной недостаточностью.

Правила приготовления раствора

Для в/м введения 750 мг растворяют в 3 мл воды для инъекций, осторожно встряхивая до получения суспензии.

Для в/в введения: 750 мг растворяют в 6 мл воды для инъекций, 1500 мг растворяют в 15 мл воды для инъекций.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, интерстициалъный нефрит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия, повышение концентрации креатинина и азота мочевины в плазме, снижение клиренса креатинина.

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, транзиторная нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, в т.ч. ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, снижение триглицеридов, ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью

Новорожденным, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты.

При беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при применении препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. П

ри переходе от парентерального введения к приему цефуроксима в лекарственных формах для приема внутрь следует учитывать тяжесть инфекции/чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить перентеральное введение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим цефуроксим, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, ввиду возможности побочных действий со стороны центральной нервной системы.

Симптомы: судороги.

Лечение: назначение противосудорожных препаратов, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.