Противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Т_max в плазме крови - около 0.9 ч, C_max в плазме крови - 207 нг/мл.

Распределение и метаболизм

V_d - около 0.4 л/кг. Связывание с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение

Т_1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (примерно 85.4%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, - на 80%), T_1/2 удлиняется.

Менее 10% удаляется при гемодиализе.

Проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение:

— круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— сенной лихорадки (поллиноз);

— крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;

— отека Квинке;

— аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды.

Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь. Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2 × 5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза - 2.5 мг.

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено.

При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных с хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день; при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1 /10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто - астения; редко - мигрень, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, изменение функциональных печеночных проб.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

При появлении любых побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);

— беременность;

— период лактации;

— непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности противопоказано, т.к. контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Капли Супрастинекс^® могут вызывать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Таблетки Супрастинекс^® содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Микробиологическая чистота* (капли для приема внутрь)

Норма:

- общее число аэробных бактерий не более 10² в 1 г;

- общее число грибов не более 10¹ в 1 г;

- отсутствие Escherichia coli в 1 г.

Испытание проводят согласно действующей Евр. Фарм. 2.6.12. и 2.6.13. или в соответствии с требованиями ГФ XII.

* Испытание выполняется для каждой 10-й серии или, по крайней мере, 1 раз в год, поэтому данный показатель может быть не включен в сертификат качества.

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.