Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. T_1/2 составляет от 1.25 до 3 ч. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением метаболитов через почки. Около 85% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 ч, в основном, в виде соединений глюкуронида с небольшим количеством других соединений и остатков препарата.
Дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется после приема внутрь. Подвергается биотрансформации в печени до монофенольных соединений, которые, в свою очередь, конъюгируют с глюкуроновой кислотой. T_1/2 составляет 16-22 ч, при этом с мочой выводится около половины дозы, с калом - от 10 до 30%.

Болевой синдром, вызванный спазмами гладкой мускулатуры:

— ЖКТ (спастические запоры, синдром раздраженной толстой кишки);

— желчевыводящих путей (желчнокаменная болезнь, холециститы, холангиты);

— мочевыводящих путей (мочекаменная болезнь, пиелиты, циститы);

— сосудов головного мозга (головные боли);

— при заболеваниях женских половых органов (дисменорея, аднексит);

— миалгии, артралгии, невралгии, ишиалгии;

— зубная боль.

Внутрь. Препарат рекомендуется применять по 1-2 таб. за один прием, при необходимости можно повторить прием через 8 ч.

Максимальная суточная доза составляет 6 таб., при длительном курсе она не должна превышать 4 таб./сут.

Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2-1 таб. Повторное применение препарата возможно через 10-12 ч, максимальная доза составляет 2 таб./сут.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин время, проходящее между приемом 2 доз, должно быть более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при применении высоких доз) - токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— AV-блокада I и III степени;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— хронический алкоголизм и наркомания;

— внутричерепная гипертензия;

— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

— лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);

— одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол;

— детский возраст (до 6 лет);

— беременность;

— период лактации.

При необходимости применения препарата более 3 дней необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью назначают препарат больным с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), пациентам пожилого возраста и при артериальной гипотензии.

При приеме препарата запрещается потребление алкогольных напитков.

При почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, а также уровень креатинина и активность печеночных ферментов в крови).

Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема больших доз препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решить после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, токсическое поражение печени, вплоть до развития некрозов, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина и N- ацетилцистеина.

Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксирубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.
Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.

При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.