Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

К действию цефексима устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C_max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.

При приеме препарата в форме капсул C_max в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 3.5 мкг/мл.

При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг C_max в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 4.4 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Выведение

Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью.

Т_1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т_1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— фарингит, тонзиллит, синусит;

— острый и хронический бронхит;

— средний отит;

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— неосложненная гонорея.

Капсулы

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут.

При неосложненной гонорее назначают 400 мг однократно.

Средняя продолжительность курса лечения - 7-10 дней.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

Пациентам с нарушением функции почек с КК менее 60 мл/мин, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат следует назначать в форме суспензии для приема внутрь.

Суспензия для приема внутрь

Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года - 2.5-4 мл.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут.

Средняя продолжительность курса лечения - 7-10 дней.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК ≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Правила приготовления суспензии

Перевернуть флакон и встряхнуть его содержимое. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения гранул. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, реакции, напоминающие сывороточную болезнь.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Прочие: кандидомикоз, одышка.

— нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин (для капсул);

— детский возраст до 12 лет (для капсул);

— детский возраст до 6 мес (для суспензии);

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, при хронической почечной недостаточности, псевдомембранозном колите (в анамнезе).

Применение Супракса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Супракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза: 15 г в 20 мл (400 мг).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы, за исключением аллергических реакций.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа.

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленную суспензию следует использовать в течение 14 дней с момента приготовления при соблюдении условий хранения (15-25°С).