Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Распределение и метаболизм

Широко распределяется в организме.

Метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет oт 6 до 10-18 ч. Выведение препарата, в основном, с мочой в виде метаболитов.

— невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

— реактивные психозы;

— ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов);

— вегетативные дисфункции;

— расстройства сна;

— профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

— височная и миоклоническая эпилепсия;

— гиперкинезы и тики;

— ригидность мышц;

— вегетативная лабильность.

Препарат следует вводить в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг, средняя суточная доза составляет 1.5-5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза составляет 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7-9 мг.

При эпилепсии препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.

При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.

Для предоперационной подготовки препарат вводят в/в медленно в дозе 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (гиперемия, припухлость или боль в месте введения).

— кома;

— шок;

— миастения;

— закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

— тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— беременность (особенно I триместр);

— период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);

— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов пожилого возраста.

При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.

Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого ребенка").

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).

При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены, особенно при применении препарата более 8-12 недель.

Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.

Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.

При одновременном применении Феназепама с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.

При одновременном применении Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.

При одновременном применении Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.

При одновременном применении Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.

При одновременном применении Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.

При одновременном применении Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.

При одновременном применении Феназепама с гипотензивными средствами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.

При одновременном применении Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.