Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения C_max 30-120 минут. Биодоступность составляет 60-80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизменном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

— рвота, икота и тошнота различного генеза;

— атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

— диабетический гастропарез.

Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 0.5 - 1 таблетка 2-3 раза в сут.

Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).

Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:

При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— феохромоцитома;

—- механическая кишечная непроходимость;

— стеноз привратника желудка;

— перфорация стенки желудка и кишечника, желудочно-кишечное кровотечение;

— пролактинзависимая опухоль;

— эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;

— первый триместр беременности;

— детский возраст до 14 лет.

С осторожностью: беременность 2-ого и 3-его триместра, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

Противопоказано в I триместре беременности.

С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функций почек существует повышенный риск развития побочных явлений.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение АД.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врачей. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств.

Метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы.

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.

Список Б.

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.